恩替卡韦有假药吗？恩替卡韦有耐药性吗？-5号网

恩替卡韦有假药吗？恩替卡韦有耐药性吗？

时间：2017-12-20 10:24:34 编辑：cwh 1021

现在市面上很多热门的药都会有假药，那么恩替卡韦是否存在假药呢，下面5号网的小编为你们介绍恩替卡韦有假药吗？恩替卡韦有耐药性吗？

恩替卡韦有假药吗

恩替卡韦胶囊一般药店是没有假药的。恩替卡韦胶囊是口服给药，推荐剂量为成人和16岁及以上的青少年口服，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时的发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg两片)。恩替卡韦胶囊应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

恩替卡韦有耐药性吗

恩替卡韦分散片强效抑制病毒能力和高耐药基因屏障，5年耐药率保持在1.2%的低水平，所以恩替卡韦分散片出现耐药性的概率很低，但是个别也是会出现的，如果出现耐药的话，建议在医生的指导下重新制定治疗方案。

恩替卡韦分散片作为目前抗乙肝病毒作用最强的核苷类药物，是众多乙肝患者初次治疗的首选药物。恩替卡韦比拉米夫定以及阿德福韦酯的抗病毒作用都要强上千倍，并且因为恩替卡韦的耐药位点是3个，比起只有1个耐药位点的拉米夫定和阿德福韦酯都表现出了更低的耐药率。

恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。试验研究表明，恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

恩替卡韦分散片用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。有需要的患者可以在医生的指导下，根据自身的病情选择合适的药物服用。

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恩替卡韦小知识

【药理毒理】药理： 1.微生物学作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性： (1)HBV多聚酶的启动; (2)前基因组mRNA逆转录负链的形成; (3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δ DNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。 2.抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10)。对5只北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平<200拷贝/mL，PCR法)长达3年之外。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生与恩替卡韦耐药相关的变化。 3.耐药性体外研究:在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦的显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtM204V/I)，再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，或者在以上两种变异同时发生的基础上，无论是否出现rtI169的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感性降低更多(>70倍)。 4.临床研究:核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。

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